近日，我校慢性腎臟病教育部醫藥基礎研究創新中心梁泰剛教授團隊在Chinese Journal of Chemistry 期刊（中科院一區，2023年影響因子5.5）發表“TAG‐Assisted Liquid‐Phase Synthesis and Structure Activity Relationship of Macolacin‐Based Side‐to‐Tail Cyclopeptides Antibiotic”的研究論文。藥學院青年教師李海迪博士，研究生靳元逵為論文共同第一作者，梁泰剛教授為通訊作者，我校為該項研究的獨立完成單位。本文還榮獲期刊“Best Researcher Award”獎。

本研究以最新發現的抗生素Macolacin為研究對象，基于標簽輔助多肽合成策略，全合成具有抗革蘭氏陰性菌活性的側-尾環肽Macolacin及其15個環肽的類似物，并系統研究其抗菌構效關系(SAR)，為新型環肽類抗菌藥物的開發提供了基礎。

圖.1 Macolacin抗生素合成及構效關系示意圖（Chin. J. Chem. 2024, 42, 2728-2742.）

同期，梁泰剛團隊在期刊Sustainable Chemistry and Pharmacy （中科院二區，2023年影響因子5.5）發表了“Scalable Preparation of Green C-terminal Amidation Peptide-Synthesis TAGs and the Optimized TAG-Assisted Liquid-Phase Synthesis of Eptifibatide”研究論文。

圖. 2 依替巴肽的制備工藝流程圖（Sustain. Chem. Pharm. 2024, 41, 101684.）

本研究以抗血小板聚集藥物依替巴肽綠色開發為研究目標，通過標簽輔助合成策略來解決目前依替巴肽原料藥生產所面臨成本高、難規模化等技術難題。該研究得到2021年度山西省重點研發計劃“大健康與生物醫藥領域”資助。該項目為我校與山西德元堂藥業有限公司合作開發依替巴肽的校企聯合項目。相關研究成果已申報發明專利多項，可為后續依替巴肽原料藥的規模化生產制備及相關技術轉化提供強有力的支撐。

（圖文/李海迪）